抗癫痫药物苯妥英钠和苯巴比妥的药理性对比

　　抗癫痫药发展比较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近40多年来，又合成了很多新的药物。抗癫痫药物的作用机制是通过抑制癫痫病灶神经元的过度放电，或作用于病灶周围正常神经元，抑制异常放电的扩散。

　　苯妥英钠和苯巴比妥是现代文明以来最早发现的两种抗癫痫药，今天就简单的对它们的药理性和不良反应做一下对比。

　　苯妥英钠（Phenytoin）口服吸收慢而不规则，连续服用治疗量需经6～10天才能达到有效血药浓度。因此，常先用苯巴比妥（Phenobarbital）等作用较快的药物控制发作，在改用苯妥英钠的同时，一般将苯妥英钠与前用的药合用7～10天。血浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化。

　　苯妥英钠的药理作用：苯妥英钠抗癫痫和抗心律失常等作用于其对多种细胞膜如神经细胞和心肌细胞的膜稳定作用有关。它对高频异常放电神经元的Na+通道具有显著的阻滞作用，降低细胞膜的兴奋性，从而能抑制癫痫病灶神经元的高频异常放电及其放电的扩散。

　　苯妥英钠阻断电压依赖性钠通：电生理和放射性配基-受体结合实验证实，苯妥英钠对于Na通道具有选择性阻断作用。治疗浓度的苯妥英钠能选择性阻断小鼠大脑皮质神经元和脊髓神经元的持久高频反复放电。苯妥英钠主要与失活状态的Na通道结合，阻断Na内流，这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。

　　苯妥英钠是常用的抗癫痫药，对癫痫大发作、单纯部分性发作和对精神运动性发作疗效较好，但对小发作无效或甚至加重。不良反应有口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状；静脉注射可发生静脉炎。齿龈增生，多见于儿童和青少年，发生率约20%，一般停药3～6个月后可自行消退。神经系统反应，量中毒出现为眩晕、共济失调、精神错乱或昏迷等。

　　苯巴比妥（Phenobarbital）：低于镇静剂量即可选择性抑制癫痫灶的异常放电，并防止其扩散。不仅可防止惊厥的发生，还可消除先兆症状。苯巴比妥对各型癫痫均有作用，其效果依次为：大发作、持续状态＞局限性、精神运动性发作＞小发作。除失神小发作以外的所有癫痫都可以用苯巴比妥。苯巴比妥的主要不良反应有：中枢抑制，眩晕，共济失调，造血障碍，个别患者可出现皮疹，剥脱性皮炎，过量可引起昏睡。

　　服用药物过量可致急性中毒。该要对上鼠用注射戊四唑所引起的惊劂，具有明显的拮抗作用。如将方中苯巴比妥去掉后，其拮抗作用虽有所减弱，但仍较对照组有明显差异，本品对电惊劂也有明显的拮抗作用。临床试用后表明，本品对某些多年服用苯巴比妥和苯妥英钠无效的患者，改用“复方苯巴比妥溴化钠”后可收到疗效。

　　从以上药理性介绍可以看出苯妥英钠和苯巴比妥相似性很大，区别主要在于产生的不良反应的区别。苯妥英钠和苯巴比妥都是抗癫痫药，药物治疗癫痫的原则是尽量早期用药，以减少惊厥性脑损伤，防止智力减退，治疗越早，预后越好。还有要按照类型选择用药，根据发作症状，准确判断发作类型，按照发作类型，选用相应有效的抗癫痫药物。